Алзмер Таблетки

активное вещество: донепезила гидрохлорид гидрат (донепезила гидрохлорид) — 5.220 мг (5 мг) или 10.430мг (10 мг); вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, микрокристаллическая целлюлоза, гидроксипропилцеллюлоза, натрия крахмалгликолят, магния стеарат, Tabshield Yellow (11Y325).

Донепезил избирательно и обратимо ингибирует ацетилхолинэстеразу в центральной нервной системе, тем самым повышая концентрацию ацетилхолина в синапсах.

Фармакокинетика

Биодоступность: 100%. Связывание с белками: 96%, с альбумином (около 75%) и альфа1-кислым гликопротеином (21%). Метаболизм: CYP2D6, CYP3A4 и глюкуронидация. Образуются четыре основных метаболита, два из которых являются активными. Начало действия: пиковые концентрации в плазме достигаются через 3–4 часа. Период полувыведения: 70 часов; у пожилых пациентов — около 100 часов. Продолжительность действия: при ежедневном дозировании равновесная концентрация достигается через 15–21 день. Выведение: 0.11–0.13 (л/ч/кг); выводится преимущественно почками. Около 17% выводится в неизмененном виде с мочой. Приблизительно 15–20% выводится с калом.

Лечение симптомов деменции альцгеймеровского типа.

Взрослые: Донепезила гидрохлорид следует принимать в дозе 5 мг один раз в сутки перед сном. При возникновении нарушений сна, таких как необычные сновидения, кошмары или бессонница, можно рассмотреть возможность приема препарата утром. Поскольку равновесные концентрации донепезила достигаются через 15 дней приема, а частота нежелательных реакций может зависеть от скорости увеличения дозы, дозу 5 мг следует поддерживать в течение 4-6 недель. После оценки клинического ответа в течение этого периода доза может быть увеличена до 10 мг. При увеличении дозы до 10 мг один раз в сутки следует контролировать желудочно-кишечные побочные реакции. При отмене препарата терапевтический эффект постепенно снижается, и не наблюдалось синдрома отмены при резком прекращении приема.

Пожилые женщины с низкой массой тела в возрасте 85 лет и старше: Побочные реакции встречаются чаще, поэтому требуется тщательный мониторинг. Пожилым женщинам с низкой массой тела не следует превышать дозу 5 мг в сутки.

Дети: Опыт применения у детей отсутствует.

Не применять следующим пациентам:

• Пациентам с гиперчувствительностью к донепезила гидрохлориду, производным пиперидина или любому компоненту этого препарата.
• Беременным женщинам, женщинам с подозрением на беременность и кормящим матерям.
• Не рекомендуется к применению детям и подросткам до 18 лет.

С осторожностью применять следующим пациентам:

• Пациентам с заболеваниями сердца, такими как синдром слабости синусового узла или нарушения проводимости (существует риск брадикардии и аритмии из-за стимуляции блуждающего нерва).
• Пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), или с язвенной болезнью в анамнезе (риск обострения язвы желудка из-за увеличения секреции желудочного сока и моторики ЖКТ).
• Пациентам с бронхиальной астмой или обструктивной болезнью легких в анамнезе (симптомы могут ухудшиться из-за сокращения гладких мышц бронхов и увеличения секреции бронхиальной слизи).

1) Лечение симптомов деменции альцгеймеровского типа от легкой до умеренной степени Ниже представлены важные нежелательные реакции с неизвестной частотой, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые считаются связанными с данным препаратом. При появлении любого из следующих симптомов следует принять соответствующие меры, такие как отмена препарата. – Обморок, брадикардия, блокада сердца, удлинение интервала QT, инфаркт миокарда, сердечная недостаточность. – Язвенная болезнь, перфорированная язва двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение. – Гепатит, нарушение функции печени, желтуха. – Церебральные судороги (эпилепсия, судороги и т. д.), кровоизлияние в мозг, цереброваскулярное расстройство. – Экстрапирамидные расстройства: двигательная дисфункция, атаксия, расстройство движения, дистония, тремор, непроизвольные движения, нарушение походки, аномальная поза, нарушение речи. – Нейролептический злокачественный синдром: могут появиться такие симптомы, как акинетический мутизм, крайняя ригидность мышц, дисфагия, тахикардия, колебания артериального давления и потливость, обычно сопровождающиеся лихорадкой. В таких случаях следует отменить препарат и провести интенсивную терапию, такую как жаропонижающее системное лечение, восполнение жидкости и электролитов. Повышение уровня лейкоцитов и сывороточной КК (КФК) может сопровождаться почечной дисфункцией, вызванной миоглобинурией, поэтому требуется наблюдение. – Рабдомиолиз может возникнуть, поэтому тщательно следите за мышечной болью, слабостью и повышением уровня КК (КФК) в крови и моче. Обратите внимание на возможность почечной дисфункции из-за рабдомиолиза. – Диспноэ (одышка). – Острый панкреатит. – Острая почечная недостаточность. – Внезапная смерть неизвестной причины.

Нежелательные реакции, зарегистрированные после применения этого препарата, независимо от причинно-следственной связи с препаратом, следующие: – Сосудистая и лимфатическая система: пурпура. – Нервная система: необычные сновидения. Результаты постмаркетингового наблюдения в Корее. Согласно постмаркетинговому исследованию, проведенному в Корее в течение шести лет с участием 2563 субъектов, частота нежелательных реакций, независимо от причинно-следственной связи, составила 5,31% (136 случаев / 2563 случая), и среди них те, которые были признаны связанными с этим препаратом, составили 4,25% (109 случаев / 2563 случая). Нежелательные реакции, признанные связанными с этим препаратом (или для которых причинно-следственная связь не могла быть исключена), были зарегистрированы в порядке убывания частоты следующим образом: Тошнота была наиболее частой – 1,72% (44 случая / 2563 случая), за ней следовали рвота – 0,82% (21 случай / 2563 случая), головокружение – 0,62% (16 случаев / 2563 случая), диарея – 0,47% (12 случаев / 2563 случая), бессонница – 0,39% (10 случаев / 2563 случая) и боль в животе – 0,31% (8 случаев / 2563 случая). Анорексия, головная боль, утомляемость и экстрапирамидные расстройства были зарегистрированы по 0,2% каждый, а мышечная дистония и нарушения мочеиспускания – по 0,1% каждый. С частотой менее 0,1% были зарегистрированы тревога, необычные сновидения, учащенное сердцебиение, астения, потливость, кожная сыпь, агрессивное поведение, тремор, нарушение походки, непроизвольные движения, снижение концентрации внимания, умственная заторможенность, сонливость и остановка сердца. Среди них один случай остановки сердца был зарегистрирован как новая нежелательная реакция, не выявленная в дорегистрационных клинических исследованиях.

2) Лечение симптомов тяжелой болезни Альцгеймера Нежелательные реакции, приведшие к прекращению лечения В контролируемых клинических исследованиях частота отмены препарата из-за нежелательных реакций составила 12% в группе применения препарата и 7% в группе плацебо. Наиболее частыми нежелательными реакциями, приводившими к прекращению лечения (определяемыми как те, которые возникали по крайней мере у 2% пациентов в группе применения препарата и как минимум в два раза чаще, чем в группе плацебо), были: анорексия (2% в группе применения препарата, 1% в группе плацебо), тошнота (2% в группе применения препарата, менее 1% в группе плацебо), диарея (2% в группе применения препарата, 0% в группе плацебо) и инфекция мочевыводящих путей (2% в группе применения препарата, 1% в группе плацебо).

Наиболее частые нежелательные реакции, считающиеся связанными с данным препаратом Наиболее частыми нежелательными реакциями, определяемыми как те, которые возникали по крайней мере у 5% пациентов, получавших данный препарат, и как минимум в два раза чаще, чем в группе плацебо, и предположительно обусловленные холинергическими эффектами данного препарата, были диарея, анорексия, рвота, тошнота и пурпура. Эти нежелательные реакции были в основном легкими и преходящими, разрешались без необходимости корректировки дозы в течение периода лечения. В следующей таблице перечислены признаки или симптомы, о которых сообщалось по крайней мере у 2% субъектов, получавших данный препарат, в плацебо-контролируемых исследованиях и с более высокой частотой, чем в группе плацебо.

3. Среди спонтанно сообщенных постмаркетинговых нежелательных реакций, не упомянутых выше, были зарегистрированы следующие, хотя их связь с данным препаратом не является определенной: боль в животе, возбуждение, холецистит, спутанность сознания, судороги, галлюцинации, блокада сердца (все типы), гемолитическая анемия, гепатит, гипонатриемия, нейролептический злокачественный синдром, панкреатит и сыпь.